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聚乙二醇裝飾的燈盞花乙素化學物質以及製取方式技術性

2020-08-21

燈盞花乙素(Scutellarin),即4',5,6_三甲基黃酮類-7-葡糖醛酸苷,具備消除臭氧,軟化血管、提升心血管冠狀動脈總流量、提升腦血容量、減少心腦血管摩擦阻力、提升血腦屏障滲透性及其抵抗血細胞凝結等功效,故可用以心血管病症,如腦梗死、腦中風後半身不遂,心肌梗塞心梗等,功效不錯。

並且運用於臨床醫學20多年來,沒有發覺其比較嚴重的不良反應。其目前中藥製劑有一般片狀、注射液和針劑粉針。盡管燈盞花乙素具備重特大的運用使用價值和經濟收益,可是它的廣泛運用存有著顯著的缺陷燈盞花乙素的水裏溶解性低(0.056mg/ml),藥物半衰期較短(3-四分鍾),內服溶出度差(0.4%),另外,特異性也尚需進一步提高。運用有機化學方式裝飾燈盞花乙素,擺脫其缺陷並提升其特異性是一個希望處理的難題。

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前藥的設計方案可合理地處理一些藥品的水溶和可靠性難題,提升藥品的血夜留存時間,更改藥品身體遍布,提升溶出度和減少副作用。

近些年,高分子材料前藥也是給造成了學者巨大的困境。聚乙二醇以其優良的水溶、無毒性、優良的相溶性和無抗原性等別的高分子材料無可比擬的優勢,在前藥的生成和製取中占據關鍵影響力。當將聚乙二醇分子結構偶聯反應到藥品分子結構時,因為引進了親水基團,可改進他們在溶液中的溶解度;因為PEG分子結構較長,在其裝飾的藥品周邊造成室內空間天然屏障,可降低藥品的酶解提升藥物半衰期;另外也可防止在腎髒功能的新陳代謝中迅速清除提升溶出度。CN101095955、CN101095956各自選用聚天冬氨酸化合物和羧甲基殼聚糖做為原材料生成了一係。


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